如何从细胞生物学的角度分析格列卫的药理

2020-02-13 22:13:32

格列卫的学名是甲磺酸伊马替尼,“替尼”是受体酪氨酸激酶抑制剂RTKI的英译名。慢性粒细胞白血病CML的发病机制主要是因为原本位于9号染色体ABL基因和22号染色体上的BCR基因发生染色体异位而生成BCL-ABL融合基因。异位前9号染色体ABL基因编码pABL蛋白,它收到酪氨酸激酶的严格调控,但是异位后的BCL-ABL融合基因所编码的p-BCLABL蛋白被酪氨酸酶异常激活。酪氨酸激酶被异常激活从而导致其调控的下游细胞信号通路异常,进而发生细胞周期失控细胞凋亡受到抑制,从而诱发白血病。格列卫能特异性抑制BCL-ABL细胞酪氨酸激酶的活性,它能与ATP或者底物竞争性结合位于激酶活性中心的位点,从而抑制酪氨酸激酶的异常磷酸化。酪氨酸激酶的异常磷酸化受到抑制,下游的异常信号通路被调控,从而治愈CML,格列卫对于正常增殖分化的细胞没有抑制作用。

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